咪唑安定的用法用量 咪唑安定有哪些副作用
一、咪唑安定的药品简介 1、咪唑安定这是一种西药,适用于各种失眠症和睡眠节律障碍,特别适用于睡眠困难者。肌注用于内镜检查。
2、咪达唑仑化学名称:1-甲基-8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑并[l,5-a][l,4]苯并二氮杂分子式:C18H13C1FN3,分子量:325。
用于治疗失眠症,亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。 3、本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末;无臭;遇光渐变黄。
在冰醋酸或乙醇中易溶,在甲醇中溶解,在水中几乎不溶。熔点为160-164°C。本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末;无臭;遇光渐变黄。
在冰醋酸或乙醇中易溶,在甲醇中溶解,在水中几乎不溶。熔点为160-164°C。 4、由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
妊娠初期3个月内的妇女、对苯二氮䓬类过敏者禁用。二、咪唑安定的药理学原理 1、本品具有典型的苯二氮䓬类药理活性,可产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用。
肌内注射或静脉注射后,可产生短暂的顺行性记忆缺失,使患者不能回忆起在药物高峰期间所发生的事情。 2、本品作用特点为起效快而持续时间短。
服药后可缩短入睡时间(一般自服药到入睡只需20分钟),延长总睡眠时间,而对快波睡眠(REM)无影响,次晨醒后,患者可感到精力充沛、轻松愉快。
无耐药性和戒断症状或反跳。毒性小,安全范围大。 3、本品口服与肌内注射均吸收迅速而完全,可分布于全身,分布容积为1〜2L/kg,充血性心力衰竭的患者,分布容积会增加2〜3倍,肥胖患者也会增加。
本品的血浆蛋白结合率为97%,经肝脏代谢或与葡萄糖醛酸结合而失活,最后自肾脏排出。 4、血浆浓度可分为两个时相,分布时相为10分钟,消除时相t1/2为1.5〜2.5小时,充血性心力衰竭的患者t1/2可延长2〜3倍。
长期用药无蓄积作用,药动学数据及代谢保持不变。三、咪唑安定的临床应用 1、咪唑安定是水溶性苯二氮类药物,具有作用迅速、副作用少、排泄快、无蓄积作用、无残留效应、安全限宽、临床用途广和治疗系数高等特性。
2、其治疗系数(鼠静注最大非致死量即最大耐量与临床应用剂量之比)是267.5,而硫喷妥钠为10.7,异丙酚为10.0。
咪唑安定对静脉无刺激,能同时与多种药物配伍使用,但不能与硫喷妥钠等碱性药物相混。肌肉注射后容易吸收。其分布半衰期为30分钟,消除半衰期为1.5～3.5小时,稳态分布容积为1.1～1.5L/kg,血浆清除率为300～400ml/min,蛋白结合率达96% 3、经肝脏微粒体混合功能氧化酶代谢,代谢产物主要是1-羟咪唑安定,另外还有4-羟咪唑安定、1,4-二羟咪唑安定,这些代谢产物与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出体外,部分以原形从尿和粪便中排出。
4、咪唑安定与苯二氮受体高度特异性结合,其与苯二氮受体的亲和力为安定的3倍,故其效价约为安定的2～3倍。咪唑安定与苯二氮卓艹受体结合后增强GABA与GABAA受体结合,使神经元上氯离子通道开放,促使氯离子进入细胞内,形成神经细胞膜的超极化状态,产生中枢神经系统的抑制效应。
四、咪唑安定的使用注意事项 1、肌内注射后可导致局部硬结、疼痛;静脉注射后有静脉触痛。 2、麻醉或外科手术时10.8%〜23.3%的患者可有呼吸容量和呼吸频率降低,静脉注射可有15%的患者发生呼吸抑制。
老年人和长期用药者易出现严重的呼吸抑制。对呼吸功能的影响多半由于剂量过高或静脉注射过快所致,因此静脉注射时速度勿过快,一般为每分钟lmg/ml。
器质性脑损伤、严重呼吸功能不全者、老年人或循环系统疾病患者,用药后3小时内留院观察。慎用注射给药。 3、长期用作镇静后,患者可发生精神运动障碍,亦可出现肌肉颤动、躯体不能控制的运动或跳动,罕见的兴奋、不能安静等。
故不适于精神分裂症或严重抑郁症患者的失眠。服药12小时内不得驾车或操作机器。慢性阻塞性肺部疾病者,由于呼吸抑制可出现严重的肺功能不足。
4、重症肌无力和其他神经肌肉接头病、肌营养不良症、肌强直等使用本品可加重症状,慎用。 5、对于慢性肾衰竭患者咪达唑仑的峰浓度比正常人增高,诱导麻醉发生更快,而且恢复延长。
6、可增强中枢抑制药的作用,与酒精合用也可增强作用,故用本品前、后12小时内不得饮用含酒精的饮料。
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