乐瑞卡(普瑞巴林胶囊)说明书
药品名称：乐瑞卡(普瑞巴林胶囊)
性状：本品为硬胶囊，内容物为白色至类白色粉末。
适应症：本品用于治疗带状疱疹后神经痛。
用法用量：本品可与食物同时服用，也可单独服用。
本品推荐剂量为每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。
起始剂量可为每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。
由于本品主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的患者应调整剂量。
以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。
服用本品300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者，如可耐受本品，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）。
由于不良反应呈剂量依赖性，且不良反应可导致更高的停药率，剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患。
如需停用普瑞巴林，建议至少用1周时间逐渐减停。
成份：普瑞巴林。
药理毒理：普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。
普瑞巴林的作用机制尚不明确，但是转基因小鼠和结构相关化合物（例如加巴喷丁）的研究结果提示，在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示，普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。
虽然普瑞巴林是抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，但它并不直接与GABAA，GABAB或苯二氮类受体结合，不增加体外培养神经元的GABAA反应，不改变大鼠脑中GABA浓度，对GABA摄取或降解无急性作用。
但是研究发现，体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林，GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。
不良反应：主要为头晕、嗜睡、共济失调、意识模糊、乏力、思维异常、视物模糊、运动失调、口干、水肿、体重增加及\"思维异常\"(主要为集中精力困难/注意困难)。
参见产品说明书。
禁忌：对本品所含活性成份或任何辅料过敏者禁用。
药物相互作用：由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄，可忽略本品在人体内的代谢（尿液中仅发现不到给药剂量2％的药物代谢产物）。
离体研究显示，普瑞巴林不抑制药物代谢，也不与血浆蛋白结合，普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。
同样，在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴喷丁、劳拉西泮、羟考酮或乙醇之间发生临床相关药代动力学的相互作用。
人群药代动力学分析显示，口服抗糖尿病药、利尿药、胰岛素、苯巴比妥、噻加宾及托吡酯对普瑞巴林的清除无显著临床影响。
普瑞巴林与口服避孕药炔诺酮和/或炔雌醇一起服用时，两种物质的稳态药代动力学均不受影响。
普瑞巴林可能加强乙醇及劳拉西泮的作用。
在临床对照研究中，当多剂口服普瑞巴林与羟考酮、劳拉西泮或乙醇合用时，未对患者的呼吸造成有临床意义的影响。
上市后有普瑞巴林和中枢性抗抑郁药合用引起呼吸衰竭及昏迷的报告。
普瑞巴林可增强羟考酮所致的认知功能障碍和总体运动功能障碍。
药物相互作用的研究仅在成人中进行，而没有特别在老年志愿者中进行。
注意事项：本品可能引起外周水肿，心功能III或IV级的充血性心衰患者应慎用。
本品相关的头晕及嗜睡可能影响驾驶或操作机械的能力。
服用后可出现肌酸激酶升高，如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显著升高时，应停用本品。本品可能引起躯体依赖性。孕妇慎用，哺乳妇女用药期间应停止哺乳。≤17岁的患者不宜使用。
规格：150mg*8粒
贮藏：密封保存。
批准文号：国药准字J20160022
生产厂家：辉瑞制药有限公司
标签：瑞卡,普瑞,巴林
